三氟柳开发的可行性报告
一.品种基本情况
.药品名称
通名三氟柳
英名Triflusl
汉语拼音Snfuliu
2.药物的化学结构式、分子式、分子量
本品的主要成份为三氟柳其化学名称为2-乙酰氧基--三氟甲基苯甲酸。
其结构式为
分子式CH7FO
分子量28.2
.药品的药理类型及作机制
药理类型抗血小板凝聚剂。
作机制三氟柳通过不可逆性抑制血小板环氧合酶而减少血栓的生物合成因为前列腺环的生物合成对血管环氧合酶的作与治疗剂量无关。另一方面三氟柳的主要代谢物-羟基--三氟苯甲酸(HTB)是血小板环氧合酶的可逆抑制剂其消除半衰期很长(大约小时)有利于三氟柳的抗血小板活性。三氟柳和HTB都能通过抑制血小板磷酸二酯酶增血小板cMP含量。体外和体内试验显示三氟柳能刺激人嗜中性白细胞NO的产生有利于抗血小板效应。三氟柳对健康志愿者和患者都有抑制血小板聚集的作。在富含血小板的人血浆的离体试验中健康志愿者单次给予三氟柳mg2小时后能抑制%花生四烯酸介导的血小板聚集。反复给予三氟柳(每天mg连续7天)对花生四烯酸、P(二磷酸腺苷)、肾上腺和胶原蛋白介导的血小板聚集的抑制率可达-7。
.临床适应症及法量
适应症于预防心肌梗死、稳定或不稳定心绞痛、暂时性缺血性发作或中风的血栓形成;减少冠状动脉旁路移植术后的血栓形成。
法量口服。
成人建议剂量为mg/天一天一次或分次服;9mg/天分次服。建议最好饭时服。