药物化学总结
一下列药物有何临床用途?
异戊巴比妥:中等时效催眠药,治疗癫痫大发作。
2地西泮:与中枢苯二氮卓受体结合,发挥安定、镇静、催眠、肌肉松弛及抗惊厥作用,主要用于治疗神经官能症
3三唑仑:按一类麻醉药管理,强力安眠药
4唑吡坦:具有较强的镇静、催眠作用,对呼吸系统无抑制作用,抗惊厥和肌肉松弛作用弱,在正常的治疗周期内,极少产生耐受性和生理依赖性。
5苯妥英钠:降低大脑中GB的含量,治疗癫痫大发作和部分性发作,对小发作无效。
6卡马西平:从胃肠道吸收,用于治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作。
7普罗比:作用于GB受体发挥作用——GB受体激动剂,对癫痫、痉挛状态和运动失调均有较好的治疗效果。
8盐酸氯丙嗪:治疗精神分裂症和狂躁症,用于镇吐强化麻醉和人工冬眠
9氯氮平:广谱抗精神病药,作用强,临床用以治疗种类型精神分裂症
奥氮平:治疗精神分裂症和阴性阳性的症状
吗啡:镇痛,镇咳和镇静作用,用于抑制剧烈疼痛
2盐酸纳洛酮:阿片受体纯拮抗剂,用作麻醉药过量的解毒剂
3盐酸哌替啶:阿片u受体激动剂,用于各种高剧烈疼痛的止痛
4盐酸美沙酮:阿片受体激动剂,适用于各种剧烈疼痛
5喷他佐辛:阿片受体部分激动剂,作用型受体,用于镇痛,副作用小
6咖啡因:用于中枢性呼吸衰竭,循环衰竭,神经衰弱和精神抑制等,具有较弱的兴奋心脏和利尿作用。
7吡拉西坦:γ-内酰胺类脑功能改善药,改善轻度和中度老年痴呆症的认知能力(对重度无效),可用于治疗脑外伤所致的记忆障碍和弱智儿童
8氯贝胆碱:M胆碱受体激动剂,作用较乙酰胆碱长,胃肠或膀胱功能异常,手术后腹气胀,尿潴留
9溴新斯的明:诊断和治疗重症肌无力,增进并提高骨骼肌张力;防治术后腹胀、麻痹性肠梗阻或膀胱收缩无力的尿潴留;能拮抗非去极化肌松药作用。用于重症肌无力及腹部手术后的肠麻痹。
2阿托品:散瞳,平滑肌痉挛导致的内脏绞痛,有机磷中毒
2阿曲库铵:非去极化型肌松药,作用强。
22沙丁胺醇:选择性β2受体激动药,治疗支气管哮喘
23西替利嗪:抗过敏药物,吸收快且好,绝大部分以原型经过肾脏消除
24普鲁卡因:具有良好的局部麻醉作用,毒性低,无成瘾性,用于浸润麻醉,阻滞麻醉,腰麻,硬膜外麻醉和局部封闭疗法
25麻黄碱:用于支气管哮喘,过敏性反应,低血压,鼻粘膜出血肿胀引起的鼻塞,用量过大或者长期使用导致震颤,焦虑,心悸,失眠
26氯苯那敏:作用较强,用量少,副作用小。用于过敏性疾病(鼻炎,皮肤黏膜过敏,荨麻疹,接触性皮炎,药物食物引起的过敏性疾病)
27咪唑斯汀:对H受体有高度特异性和选择性,有效抑制其它炎性介质的释放
28纳洛尔:长效的β-受体阻滞剂。治疗心绞痛,心律失常和高血压
29美托洛尔:选择性β受体阻滞剂,降低药物的副作用,无支气管收缩的副作用,不延缓血糖的恢复
3拉贝洛尔:非典型的β受体阻滞剂,治疗高血压。
3硝苯地平:选择性钙通道阻滞剂,特异性高,有很强的扩血管作用,用于冠脉痉挛,高血压,心肌梗塞,可与β受体阻滞剂强心苷合用
32维拉帕米:强大的钙通道阻滞作用,控制非血管平滑肌
33地尔硫卓:高选择性钙通道阻滞剂,对冠状动脉和侧支循环扩张作用较强,临床用于治疗各种缺血性心脏病,有减缓心率的作用
34美西律:治疗各种室性心律失常(过早搏动,心动过速)
35胺碘酮:电生理作用,对αβ受体有非竞争阻断作用,对钠钙通道均有一定阻滞作用
36依那普利:改善吸收,可进入中枢(减少极性),前药在体内水解,游离出羧基可选择性的与活性中心结合,很强的CE抑制剂
37氯沙坦:第一个上市的ngⅡ拮抗剂,具有良好的抗高血压,抗心肌肥厚,抗心衰,利尿作用
38吉非罗齐:有明显的降甘油三酯的作用,已知能抑制肝脏分泌脂蛋白尤其是VLL抑制甘油三酯的合成,还具有降低腺苷环化酶的活性和抑制乙酰辅酶的作用
39洛伐他丁:可竞争性抑制HMG-Co还原酶,选择性高,显著降低LL水平,提高血浆中LL水平
4氯吡格雷:预防缺血性脑卒中,心肌梗死,外周血管病
4阿司匹林:解热镇痛药,作为抗血小板药
42华法林钠:治疗急性心肌梗死,肺血栓,心房纤颤,人工心房瓣膜,治疗血栓栓塞病
43雷尼替丁:用于治疗十二指肠溃疡,良性胃溃疡,术后溃疡,返流性食管炎
44奥美拉唑:用于治疗十二指肠溃疡,良性胃溃疡,术后溃疡,返流性食管炎,比传统的H2受体拮抗剂的治愈率高,速度快
45扑热息痛:解热镇痛,无抗炎作用,对阿司匹林过敏者对扑热息痛有耐受性
46羟布宗:解热镇痛,抗炎作用强,用于类风湿性关节、痛风,毒副作用强
47甲芬那酸:用于风湿性和类风湿性关节炎
48吲哚美辛:用于风湿性和类风湿性关节炎,强力的镇痛消炎药
49环磷酰胺:烷化剂类抗肿瘤药。临床用于恶性淋巴瘤,发性骨髓瘤,白血病、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、前列腺癌、结肠癌、支气管癌、肺癌等
5氟尿嘧啶:治疗实体肿瘤的首选药物,对绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎显效,对结肠癌直肠癌等有效
5巯嘌呤:对绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎有效,各种急性白血病的治疗
52甲氨蝶呤:急性白血病,绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎对头颈部肿瘤宫颈癌有效
53阿莫西林:最常用的半合成青霉类广谱β-内酰胺类抗生以治疗伤寒、其他沙门菌感染和伤寒带菌者
54头孢噻肟钠:用于敏感细菌所致的肺炎及其他下呼吸道感染、尿路感染、脑膜炎、败血症、腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、生殖道感染、骨和关节感染等。头孢噻肟可以作为婴幼儿脑膜炎的选用药物
55克拉维酸:属于不可逆性竞争型β--内酰胺酶抑制剂,口服给药对大肠杆菌、各种变形杆菌、炎杆菌、流感杆菌、肺炎球菌等所致的尿道及呼吸道感染有良好的疗效。
56诺氟沙星:用于治疗敏感菌所引起的尿道、肠道感染性疾病
57磺胺嘧啶:具有广谱及较强抗菌活性用于脑膜炎球菌所致脑膜炎的预防及治疗,也可用于上呼吸道感染、中耳炎、痛、疖及产褥热等疾病的治疗
58复方新诺明:磺胺类抗菌药
59奥格门汀:为阿莫西林与克拉维酸按2∶制成的复合制剂品对肺炎,上呼吸道感染、扁桃体炎、中耳炎、鼻窦炎、软组织感染、泌尿系统感染、伤寒、痢疾及败血症等疗效较好。
6氟康唑:治疗真菌感染的一种药物,为广谱抗真菌药
二解释下列术语?
官能团化反应:在酶的催化下,进行氧化,还原,水解等反应,产生极性较大的基团,代谢产物的极性增大,有利于结合反应
2结合反应:药物或代谢产物在酶的作用下,极性基团与内源性的小分子结合
3肝肠循环:在胆汁排泄的葡萄糖醛酸结合物在肠内易发生酶促水解,游离出的药物又被肠重新吸收,使药物在体内的时间较长
4酯酶的复能:
5前药:前体药物也称前药、药物前体、前驱药物等,是指药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性较小、在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物。
6生物前体:在体内经过酶催化的,除水解反应以外的氧化还原磷酸化脱羧等方式化的前药
7软药:软药是指本身具有治疗作用的药物,在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。
8激动剂:拮抗剂的对应词,指与某生物活性物质的受体结合,呈现该活性物质的作用的物质或药品。
9拮抗剂:能与受体结合,但不具备内在活性的一类物质。拮抗剂分为竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂。
先导化合物:指通过生物测定,从的候选化合物中发现和选定的具有某种药物活性的新化合物,一般具有新颖的化学结构,并有衍生化和改变结构发展潜力,可用作研究模型,经过结构优化,开发出受专利保护的新药品种。
H拮抗剂:H受体拮抗剂组胺是最早发现的自体活性物质,广泛地存在于人体各组织内,组胺与受体结合后可产生强大的生物效应,其中组胺H受体与Ⅰ型变态反应(过敏反应)的关系较为密切。
2胆碱酯酶抑制剂:胆碱酯酶抑制剂是一类能与胆碱酯酶(ChE)结合,并抑制ChE活性的药物(也称抗胆碱酯酶药)其作用是使胆碱能神经末梢释放的ch堆积,表现M样及N样作用增强而发挥兴奋胆碱受体的作用,故该类药又称拟胆碱药。
3非镇静性抗组胺药:难以通过血脑屏障进入中枢,对外周H受体有较高的选择性,能避中枢副作用的H受体拮抗剂
4复合Ⅲ型抗心律失常药:能够克服Ⅲ抗心律失常型药的心律失常的副作用
5CE抑制剂:根据CE活性部位的化学结构设计的抑制CE活性的药物
6ngⅡ拮抗剂:能阻断ngⅡ分子和相应受体的结合,以降低血压的药物